Ривароксабан — Ксарелто

Ривароксабан — Ксарелто
Rate this post

Лекарство Ривароксабан вестимо под торговым наименованием Ксарелто. Это средство из группы пероральных антикоагулянтов, которые содействуют разжижению крови. Противотромбозный препарат отличается стремительным действием, высокой биодоступностью и дозозависимым результатом. Энергичное вещество в составе лекарства было разработано немецкой фармацевтической компанией «Байер». Насыщенность действующего компонента в таблетках бывает различной, что нужно для назначения всему пациенту определенной дозы препарата.

Инструкция по использованию Ривароксабана

Этот медикамент является антикоагулянтом прямого действия. Его могущество на организм представляет собой уменьшение синтеза фибрина и подавление активности тромбина. Это содействует поправлению типичной работы печени. Ривароксабан является основой различных препаратов. Основным из них выступает лекарственное средство Ксарелто. Препарат содержит микронизированный ривароксабан в числе 10, 15 либо 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства являются:

  • гипромеллоза 5сР;
  • лактозы моногидрат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия лаурилсульфат;
  • кроскармелоза натрия;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

Фармацевтическая компания «Байер» выпускает препарат в таблетированной форме с различной концентрацией энергичного вещества. Таблетки имеют оболочку, которая состоит из:

  • диоксида титана;
  • красителя железа оксид красного;
  • макрогола 3350;
  • гипромеллозы 15сР.

Что касается препарата Ксарелто, то он представляет собой таблетки, которые покрыты указанной пленочной оболочкой. Они имеют красно- либо розово-каштановый цвет, двояковыпуклую форму. На одной стороне таблетки имеется гравировка в виде треугольника и дозировки, а с иной – фирменного байеровского креста. В аптеке дозволено обнаружить упаковки с числом таблеток от 5 до 100 штук.

Химические свойства

Ривароксабан – это прямой ингибитор Ха-фактора, тот, что играет определяющую роль в коагуляционном каскаде. Химическое соединение владеет молекулярной массой в 435,8 грамм на моль. Вещество относится к части протромбинового комплекса, превращающего протромбин в тромбин. Указанная химическая реакция вызывает образование фибринового тромба. Протромбиновое время меняется дозозависимо.

Фармакологические свойства

За счет активации фактора свертывания Стюарта-Прауэра происходит коагуляция крови. Контролируется данный процесс внутренней и внешней теназой. В норме неферментный кофактор Va совместно с фактором свертывания Xa и ионами кальция на поверхности тромбоцитов образует особенный протромбиназный комплекс. Он активирует процесс реформирования протромбина в тромбин. Конечный же контролирует реакцию полимеризации фибриногена (растворен в плазме крови) и образование кровяных сгустков.

Ривароксабан действует посредством высокоселективного угнетения фактора свертывания Xa. Итог – процессы тромбообразования приостанавливаются. Ингибирование указанного фактора носит дозозависимый нрав. Превосходство данного химического соединения:

  • во время лечения им нет необходимости периодично контролировать показатели свертывания крови;
  • у пациентов преклонного возраста не отслеживается удлинение промежутка QT на фоне снижения ПТИ, что подтверждено клиническими изысканиями;
  • биологическая доступность достигает 90% при приеме дозы, равной 10 мг;
  • максимальная насыщенность достигается через 2-4 часа позже приема таблеток.
  • изменение фармакокинетики при приеме единовременно с пищей не отслеживается.

Степень всасывания определяется местом высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Если энергичный компонент высвобождается в дистальном отделе тонкой кишки либо восходящей ободочной кишке, то максимальная насыщенность и AUC снижаются приблизительно на 30-50%. Вещество связывается с белками на 92-95% (предпочтительно с альбумином). Неизмененное химическое соединение и его метаболиты выводятся с каловыми массами и путем почечной канальцевой секреции. У пожилых людей несколько выше плазменная насыщенность. При отклонениях в работе печени и почек требуется корректировка дозы.

Показания к использованию Ривароксабана

Так как данное химическое соединение влияет на свертываемость крови, оно применяется с целью уменьшения риска становления в организме тромбозов. Это помогает недопустить такие важные заболевания, как:

  • ишемия сердца;
  • ишемический инсульт;
  • тромбофлебит;
  • атеросклероз;
  • гангрена конечностей;
  • воспаление сосудов.

Ривароксабан в профилактических целях назначается лицам позже перенесенного коронарного синдрома при инфаркте либо других душевно-сосудистых патологиях. Список основных показаний включает:

  • тромбоэмболию легочной артерии;
  • тромбоз больших вен;
  • инсульт при фибрилляции неклапанного происхождения;
  • профилактику венозной тромбоэмболии позже обширных ортопедических операций на нижних конечностях.

Способ использования и дозировка

Лекарство Ривароксабан и таблетки Ксарелто на основе этого вещества показаны для приема вовнутрь. Длительность и схема лечения определяются видом ортопедического вмешательства. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, то разрешается ее измельчить, а после этого смешать с водой либо нейтральной жидкой пищей. Позже употребления лекарства нужно сразу что-то съесть.

Допустимым является вступление Ривароксабана посредством желудочного зонда. Стандартная дозировка составляет 10 мг каждодневно по 1 разу. Она изменяется в зависимости от заболевания:

  • 20 мг 1 раз в день – при инсульте и системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий;
  • 15 мг – до такого яруса корректируется дозировка при нарушениях в работе почек;
  • 15 мг 2 раза в сутки в течение 3 недель (максимальная доза – 30 мг), а после этого 1 раз в день по 20 мг (максимальная доза – 20 мг) – для лечения ТЭЛА и ТГВ.

В случае пропуска таблетки дозволено принять препарат за один раз, если суточная дозировка составляет 30 мг. При тяжелой почечной либо печеночной недостаточности может понадобиться коррекция схемы лечения. То же касается перехода на другие антикоагулянты с Ривароксабана либо, напротив. В описанных случаях неукоснительно требуется консультация квалифицированного доктора.

Особые указания

Прием препарата не рекомендован пациентам с клиренсом креатинина больше 15 мл в минуту и почечной недостаточностью. При последнем заболевании главно соблюдать осторожность, если добавочно принимаются лекарства, влияющие на фармакокинетику Ривароксабана. Под суровым контролем обязаны находиться пациенты, параллельно употребляющие ингибиторы ВИЧ-протеазы либо противогрибковые средства из группы азолов, и страдающие тяжелой почечной недостаточностью. Осторожность требуется соблюдать на фоне одновременного приема:

  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • антитромботических средств;
  • ингибиторов агрегации тромбоцитов;
  • лекарств, влияющих на гемостаз.

Если во время курса лечения появилась надобность в инвазивной процедуре либо оперативном вмешательстве, то прием лекарства нужно перестать за сутки до процедуры. Решение по поводу проведения срочных операций либо применения эпидурального катетера принимает только лечащий доктор. Ривароксабан должен храниться в соответствии с инструкцией, напротив качество лекарства может пострадать, итогом чего станет утрата терапевтического результата медикамента.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков требуется корректировка дозы либо полная отмена препарата. Совместное применение с кларитромицином в дозировке 1 мг плазменный ярус Ривароксабана возрастает, но метаморфоза фармакокинетики не настоль клинически важно. Насыщенность в плазме препарата возрастает примерно в 2 раза при параллельном приеме с эритромицином и кетоконазолом. Добавочно возрастают и все фармакодинамические результаты. Понижение их отслеживается при одновременном приеме с P-гликопротеинами.

Максимальная насыщенность антикоагулянта возрастает при приеме с ингибиторами ВИЧ-протеазы. Другие случаи взаимодействия этого лекарства:

  • эффективность антикоагулянта снижается под действием фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, препаратов зверобоя, рифампицина;
  • AUC антикоагулянта может начать расти при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина;
  • фармакокинетика искажается в итоге одновременного приема с эноксапарином;
  • взаимодействие с клопидогрелом и напроксеном в зависимости от индивидуальных особенностей выражается в существенном увеличении времени кровотечения;
  • сочетание с дронедароном неприемлемо, потому как неудовлетворительно клинических изысканий по поводу такой комбинации лекарств;
  • на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, ПТИ и HepTest) антикоагулянт не влияет.

Побочные результаты и передозировка

Терапевтический результат препарата таков, что на фоне приема допустимо становление кровотечений из всяких тканей либо органов. Итогом этого становится постгеморрагическая анемия. Признаки ее отличаются в зависимости от локализации кровотечения, его тяжести и длительности. Не исключается даже вероятность летального исхода. Кровотечение прогрессирует почаще у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией либо принимающих препараты, влияющие на гемостаз. На данную реакцию указывают:

  • астения;
  • головокружение;
  • слабость;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • бледность.

Частыми побочными результатами являются рост яруса лактатдегидрогеназы и возрастание яруса амилазы, липазы, билирубина крови, ААТ либо ЩФ. К редким отрицательными реакциям относятся:

  • рост яруса креатинина и мочевины;
  • кровоточивость десны;
  • аллергия, зуд, крапивница, дерматит;
  • гематемезис;
  • тахикардия;
  • кровоизлияния, гематомы;
  • головная боль;
  • лихорадка, всеобщая слабость;
  • тромбоцитопения;
  • кровотечения из прямой кишки, гематурия;
  • кровотечения из носа;
  • выделения из половых органов с кровью;
  • отечность;
  • повышенная утомляемость;
  • боль в животе;
  • запор либо понос;
  • несварение желудка;
  • сухость слизистой рта.

Редко прием до 600 мг препарата вызывает кровотечения и другие отрицательные реакции. Антидота антикоагулянт не имеет. Передозировку лечат промыванием желудка и приемом сорбентов. Гемодиализ неэффективен. Если кровотечение развилось, то следующую дозу препарата теснее не принимают. С задачей справляются в индивидуальном порядке. Допускается проведение инфузионной терапии, механической компрессии, хирургического гемостаза, вступление эритроцитарной массы, свежезамороженной плазмы. При их неэффективности требуется прием специфических прокоагулянтов.

Противопоказания

При аллергии на данное химическое соединение его прием противопоказан. Осторожность обязаны соблюдать пациенты с почечной недостаточностью и наклонностью к становлению кровотечений. Безусловными противопоказаниями выступают:

  • аневризма сосудов;
  • патологии сосудов головного мозга;
  • клинически важные кровотечения;
  • параллельный прием других антикоагулянтов;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность;
  • заболевания почек при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту;
  • злокачественные новообразования, имеющие высокий риск кровотечений;
  • недавно перенесенная язва желудка;
  • состояние позже операции;
  • травмы головного либо спинного мозга;
  • кровоизлияния в мозг;
  • лактация и беременность.

Условия продажи и хранения

Ривароксабан и лекарство Ксарелто продаются только по рецепту доктора. Беречь средства нужно вдалеке от света и маленьких детей. Помещение должно быть прохладным.

Аналоги Ривароксабана

Структурным аналогом данного химического соединения выступает препарат Ксарелто. Его показания всецело совпадают с перечисленными выше. Другие аналоги данного антикоагулянта:

  • Арикстра. Совпадает по коду ATX 4-го яруса. Данный препарат представляет собой раствор для инъекций, основным компонентом которого выступает фондапаринукс натрия – синтетический и селективный ингибитор активированного фактора X. Лекарство владеет антитромботическим действием. Арикстра показана при переломах костей тазобедренного сустава, замещениях коленного либо тазобедренного сустава, операциях на брюшной полости. Добавочно средство применяется при остром коронарном синдроме, тромбоэмболии легочной артерии, остром тромбозе в области поверхностных вен нижних конечностей, тромбоэмболии при фибрилляции предсердий.
  • Прадакс. Владеет фактически той же производительностью, что и Ксарелто, в предотвращении кровотечений при мерцательной аритмии и образования тромбов. Разница заключается в составе. Прадакс содержит дабигатрана этексилат. Лекарство является ингибитором тромбина, антикоагулянтом. Действующий компонент препарата угнетает активность фермента тромбина, тот, что отвечает за перевоплощение фибриногена в фибрин и становление тромба. Показаниями к приему является профилактика инсульта, венозных и системных тромбоэмболий, в том числе при фибрилляции предсердий.
  • Цена Ривароксабана

    Стоимость препарата дозволено узнать только в отношении лекарства Ксарелто, основой которого и служит данный антикоагулянт. Цена медикамента определяется дозировкой энергичного вещества, числом таблеток в упаковке и наценкой определенной аптеки. Примеры стоимости отражает таблица:

    Где купить

    Дозировка, мг

    Количество таблеток, шт.

    Цена, рублей

    ЗдравЗона

    10

    30

    3696

    20

    28

    2998

    10

    100

    9698

    2,5

    28

    1756

    Аптека ИФК

    20

    28

    2887

    2,5

    56

    3521

    10

    30

    3582

    20

    100

    9855

    20

    14

    1482

    Отзывы

    Лариса, 41 год

    Мне назначили Ксарелто в клинике при выписке. Препарат драгоценный. Позже 3 дней приема возникли жжение и сыпь на спине. После этого признаки распространились по бокам и даже на грудь. Прием препарата прекратила. Сыпь оставалась на теле еще неделю. Доктор назначил Варфарин, но при его приеме нужен контроль МНО (интернационального нормализованного соотношения).

    Алексей, 49 лет

    Как доктор, могу оставить о Ксарелто только отличный отзыв. Это лекарство не требует контроля МНО. В амбулаторных условиях Ксарелто – наилучший вариант исходного лечения тромбофлебитов больших вен. Минусом считаю лишь высокую стоимость препарата. Изредка требуется долгий прием Ксарелто, скажем, при ТЭЛА, что финансово по силам не всякому.

    Светлана, 26 лет

    Маме назначили Ксарелто при тромбозе больших вен. Нога была синюшная, кровообращение затруднено. Препарат помог рассосать тромб, никаких кровотечений не возникло. Отечность и синюшность спадали потихоньку. Позже допплерографии через 4 недели тромбоз теснее не был найден. Ксарелто подлинно помог устранить тромб.

    Поделиться статьей
    •  
    •  
    •  
    •  
    •  
    •  
    •  
    •  
    •